Le cœur de toute production pharmaceutique repose sur une étape cruciale mais parfois méconnue : la formulation pharmaceutique. Ce processus technique et scientifique vise à transformer une substance active en un médicament stable, efficace, sûr et administrable.
Chaque médicament que nous consommons – qu’il s’agisse d’un comprimé, d’un sirop, d’une crème ou d’une capsule – résulte d’un long travail de formulation. Alors, comment procède-t-on ? Quels sont les choix à faire ? Et pourquoi cette étape est-elle aussi stratégique pour l’industrie pharmaceutique ?
Comprendre la formulation pharmaceutique: bien plus qu’un simple mélange
Formuler une forme pharmaceutique, c’est bien plus qu’ajouter des excipients à un principe actif. C’est rechercher l’équilibre optimal entre stabilité, biodisponibilité, efficacité thérapeutique et acceptabilité du patient.
Le choix de la forme dépend de nombreux facteurs :
- La nature du principe actif : sa solubilité, stabilité, sensibilité à la lumière, à la chaleur, au pH…
- La voie d’administration : orale, injectable, cutanée, nasale, etc.
- La population cible : enfant, adulte, personne âgée, patient à risque…
- Les contraintes industrielles et réglementaires.
Chaque forme galénique a ses avantages, ses limites et ses défis technologiques propres.
Un processus rigoureux, étape par étape
- Étude préformulationnelle
Cette phase initiale consiste à caractériser le principe actif (solubilité, granulométrie, hygroscopicité, point de fusion…) pour guider le choix des excipients et de la forme galénique. - Choix des excipients
Ils jouent un rôle fondamental dans la stabilité, la libération du principe actif, la texture, le goût ou encore la conservation. Ils doivent être compatibles avec le principe actif et conformes aux normes pharmaceutiques. - Développement du prototype
Plusieurs essais de formulation sont réalisés pour tester différentes compositions, procédés de fabrication et conditions de stockage. L’objectif est d’optimiser la formulation tout en respectant les contraintes réglementaires. - Évaluation technologique et biopharmaceutique
Les prototypes sont soumis à des tests de dissolution, désagrégation, viscosité, homogénéité, etc. Si nécessaire, des études in vitro ou in vivo sont menées pour valider l’efficacité de la formulation. - Stabilité et mise au point industrielle
Avant toute commercialisation, des études de stabilité (selon les lignes directrices ICH) permettent de garantir la conservation du produit sur sa durée de vie. Le procédé doit aussi être transposable à l’échelle industrielle.
Les principales formes pharmaceutiques à formuler
- Formes solides orales : comprimés, gélules, poudres, granulés. Elles représentent la majorité des médicaments produits.
- Formes liquides : sirops, solutions buvables, injectables.
- Formes semi-solides : crèmes, pommades, gels.
- Formes parentérales : solutions ou suspensions stériles injectables.
- Formes spéciales : dispositifs transdermiques, inhalateurs, implants.
Chaque forme nécessite un savoir-faire et une technologie de formulation spécifiques.
L’importance d’une formulation pharmaceutique bien maîtrisée
Une formulation mal pensée peut entraîner :
- Une inefficacité thérapeutique (libération inadéquate du principe actif),
- Des effets secondaires indésirables,
- Des problèmes de stabilité,
- Une mauvaise adhésion du patient au traitement.
C’est pourquoi la formulation est un véritable pilier du développement pharmaceutique. Elle conditionne non seulement l’efficacité du médicament, mais aussi sa réussite commerciale.
La formulation pharmaceutique est un domaine à la croisée de la science, de la technologie et de la réglementation. Elle demande rigueur, créativité et expertise. Pour l’industriel, c’est un investissement stratégique : une formulation bien conçue facilite le développement, réduit les risques d’échec et garantit la qualité du produit jusqu’au patient.
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